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4.4 受容体
カンナビノイドアナローグの構造的な必要条件の認識は、脳におけるカンナビノイド受容体（レセプター）の探索を促した(Howlett et al., 1990)。有力な二環式カンナビノイドの放射標識された形態を用いて、Devane他（1988）は、3つの主要な特徴によって表される結合部位を特徴づけることができた：カンナビノイドアゴニストは高親和性で結合し、非カンナビノイドは結合しなかった、しかも、この部位は脳において非常に高い存在量で存在した。
さらに、Compton他(1993)は、作用の受容体に基づくメカニズムの必要な基準、受容体との親和性とさまざまな化合物の生物学的効力との間の非常に高い相関関係を示した。
この受容体は、人間を含むさまざまな哺乳類の種を通して類似したパターンで、脳のさまざまな領域に特異的に分布している。大部分の受容体は、大脳基底核、小脳、大脳皮質と海馬に存在する。この分布と大麻のいくつかの作用の間にはおおよその相関関係が存在するように見える。たとえば、海馬と皮質の結合部位は認知機能における大麻の繊細で神秘的な作用と関連があるかもしれず、一方大脳基底核と小脳のそれらは大麻によって引き起こされた運動失調と関係するかもしれない。
脳のカンナビノイド受容体に加えて、末梢型受容体は、脾臓内のマクロファージで特定された。末梢型受容体は、脳の受容体とは構造的に異なる。この観察は、他のまったくユニークな機能的な役割の受容体サブタイプが存在するかもしれないという可能性を示唆するので重要である。
